一般来说，如果以药物安全风险作为评估条件的话，血液制品、疫苗、注射剂等无疑是高风险品种，也是监管部门最关注的领域。注射剂因剂型的特殊性避过了肝肠循环直接进入人体组织、血管或器官内，虽然具有起效快等优点，但安全性风险也随之而来。我国是一个注射剂使用大国，供注射用药用辅料自然格外引人关注。《中国药典》2010年版收载的供注射用辅料仅有品种为注射用甘油，而《中国药典》2015年版将注射级别的辅料增至13个，新增12个之多，对规范国内庞大的注射剂市场意义重大。
注射用辅料是指注射剂、埋植剂、与创面用冲洗液等无菌制剂中除活性成分外的其他成分的总称。中国药科大学药学院博士熊晔蓉介绍说，注射用辅料的应用途径包括皮内注射或埋植、皮下注射或埋植、肌内注射或埋植、静脉注射、静脉滴注、脊椎腔注射、动脉内注射、心内注射或插入、关节内注射或埋植、滑膜腔内注射或埋植等。注射剂经注射进入人体，如肌肉、皮下、皮内、鞘内、血液等，直接突破人体的屏障，很快发挥疗效。但是由于失去屏障的保护，注射剂的安全性问题也更加突出，一旦出现不良反应后果将非常严重。因此，注射剂组成成分的要求应普遍高于口服或外用制剂的要求。
注射剂的组成除活性成分外，还含有大量的药用辅料，此类药用辅料即为注射用辅料，包括溶剂、助溶剂、增溶剂、抗氧化剂、螯合剂、助抗氧化剂、稳定剂、渗透压调节剂、冻干保护剂等。中国药科大学药学院教授涂家生表示，近年来，随着现代药剂学的迅速发展，多种高分子应用于注射途径的药物传递系统（DDS），注射途径药物传递系统常用的高分子材料大致可以分为以下几类：首先是微粒和纳米粒类，如聚丙交酯（聚乳酸，PLA）、聚乙交酯（聚乙醇酸，PGA）、乙交酯-丙交酯共聚物（PLGA）、聚己内酯、聚酐、白蛋白、胶原、海藻酸、纤维素、壳聚糖、右旋糖酐、玻璃酸钠、淀粉衍生物等。其次是原位凝胶类，如泊洛沙姆407、N-异丁基丙烯酰胺（NIPA）、甘油单油酸酯（GMO）、蔗糖醋酸异丁酸酯（SAIB）、丙烯酸酯修饰端基的聚合物等。第三是脂质体类，如氢化大豆磷脂酰胆碱（HSPC）、二硬脂酰磷脂酰甘油（DSPG）、二油酰磷脂酰乙醇胺（DOPE）、二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）等。此外还有聚乙烯醇、聚酰胺、聚氧乙烯、聚乙二醇等其他类。
注射用辅料的要求至今在国内外仍然存在一定的模糊认识。涂家生认为，理想的注射用辅料应符合以下要求：首先是惰性。注射用辅料本身应该生理上和化学上是惰性的。然而，注射用辅料可以改变药物的作用，如药动学特征。其次是安全性。在使用量下，注射用辅料本身不应产生安全性隐患。注射用辅料由于对人体的暴露量高（美国药典认为，在平均意义上，注射用辅料的暴露量为口服的10倍），部分辅料还可以改变活性成分的药动学行为，甚至与活性成分发生物理或化学作用，直接影响到注射剂的安全性。第三是性能符合要求。注射用辅料应具有一定的性能，其功能相关性指标应符合制剂设计、生产、质量控制、贮藏、使用的要求。第四是辅料不影响制剂质量的分析、检查。
注射剂为无菌制剂，热原或细菌内毒素应符合要求，作为注射剂的重要组分，注射用辅料的无菌、细菌内毒素符合注射剂要求是保证注射剂质量的重要环节。涂家生认为，尤其对于无法进行终端灭菌的产品，使用材料的无菌和细菌内毒素符合要求是无菌保证的关键。即便对于终端灭菌的注射剂，使用无菌药用辅料可以降低注射剂灭菌前的生物负荷，是无菌保证度和无热原污染的前提。长期以来，我国缺乏注射用辅料的要求，发达国家除了在审评过程中要求外，未公开其内在要求，导致许多注射剂中使用非无菌药用辅料甚至非药用辅料的现象。近年来，中国药典、美国药典、欧洲药典不断加强新增订的注射用辅料的无菌和细菌内毒素要求，说明对注射用辅料因无菌和细菌内毒素不符合要求导致的风险已经成为共识。
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