中国有个成语,叫“尺有所短,寸有所长”,意思是长的东西有时也有它的不足,而相对短的东西,有时反而会更有优势。这则蕴含哲理的成语,反映了中国古人,对事物间关系和属性的认知。中国的道家,很久以前就认识到,事物均有其分明对立又高度统一的两个面,即所谓的阴阳。阴和阳又演化为万生万象的相互应对的关系,比如冷与热、高与低、众与寡、长与短、激进与懈怠、完美与残缺等等。变化万千的相,构成了我们这个多姿多彩,绚丽缤纷的大千世界。不同属性,本质上无所谓好与坏,在人们实际应用中,往往根据其性质,扬长避短、趋利避害加以利用。这是拥有智慧人追求完美,惯常的做法。
同样,人类在与疾病作斗争的过程中,也遵循了这一法则,药品的研发亦是如此。以海南新通用药业有限公司的普妥利康为例,正是人们发现了耐药性对于抗生素的巨大的负作用,才发明了抑酶剂,并由此组成的复方制剂应用到临床。更具体一点讲,普妥利康的8:1的配比,也是充分考虑了两种组份的特点,最大化地发挥其抗菌的优势,同时尽量减少比如他唑巴坦吸湿性的不良影响。
此外,对比4:1和8:1两种配比的头孢哌酮钠他唑巴坦钠,会发现,之所以8:1的普妥利康各方面性能要优于4:1,同样也是由于,8:1更符合或者说更注重发挥两个组分各自优势、同时规避其不足的原因。可以说,8:1的优势来源于对这种关系追求,是将头孢哌酮的抗菌性能和他唑巴坦的抑酶作用发挥到极致的的结果。
为什么这种讲呢?对比一下4:1与8:1,就会发现,其实它们的所含的成份是完全相同的,所不同的是含量。8:1中含有更高比例的杀菌药头孢哌酮,也可以说普妥利康是该同通用名、不同配比的药物中,抗菌药含量最高的。但我们都知道,头孢哌酮是时间依赖型的杀菌药,高浓度并不能直接使它具有更高的杀菌活性,但从另一个方面讲,高浓度却能使得头孢哌酮获得比低浓度时,有更好的抗耐药的能力,并且已经有实验可以佐证这个结论。
同时,由于配方中头孢哌酮的比例高,相对应的,配方中另一组分他唑巴坦就会相应少了。同样的道理,普妥利康中的他唑巴坦也是含量最少的。但是,他唑巴坦的少,恰恰也是普妥利康的优势所在。除了他唑巴坦吸湿性会影响制剂的稳定外。他唑巴坦安全的剂量所限,也使得普妥利康比4:1有多一倍的安全给药量的优势。除此之外,他唑巴坦本身与酶的高亲和性和细菌的产酶特性,也决定了他在组方中的比例要尽可能的少少少。
概括起来讲,在头孢哌酮—他唑巴坦复方制剂中,理想的配比是头孢哌酮的比例要尽可能地多多多,而他唑巴坦则尽量地少少少,普妥利康恰好是最符合这个配比原则的。