复合抗生素的概念目前还没有标准的定义，通常理解为：在抗生素中加入其他组分制备而成的复方制剂，目的是使其能发挥更好的抗菌疗效或弥补某方面不足。
抗生素耐药形势的发展，导致了其疗效降低，应用越来越受限制。β-内酰胺类抗生素的耐药，主要是由于细菌产生了对它的特征结构——β-内酰胺环具有破坏作用的酶。为了解决它的耐药问题，专门研发了对抗β-内酰胺酶的药物。继而，又研制出一系列由抗生素+抑酶剂组成的复方制剂。
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对抗β-内酰胺酶的药物，称为酶抑制剂，或抑酶剂，目前常用的有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦，它们都被称为不可逆的竞争性酶抑制剂。
那么，抑酶剂是怎样对付细菌产生的β-内酰胺酶的呢？首先，我们知道，现常用的抑酶剂，都是从以青霉烷砜为母体发展而来的。从它们的化学结构可以看出，无论是克拉维酸，还是舒巴坦和他唑巴坦，都与β-内酰胺类药物（主要有青霉素类、头孢类等）一样，具有共同的特征结构——β-内酰胺环。
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由于都具有β-内酰胺环的缘故，抑酶剂舒巴坦和他唑巴坦，在结构上与β-内酰胺类的药物很相似，它也能被耐药菌产生的酶所水解破坏。所不同的是，抑酶剂与酶的亲和性更强，这就使得当抑酶剂与抗菌药的混和物同时遇到酶的时候，抑酶剂可以优先与酶亲合反应，并且这种反应是不可逆的。抑酶剂自身被酶破坏的同时，也使酶失去了活性，不能再去破坏其他的药物和抑酶剂。这么看来，抑酶剂颇有种献身的精神呢。
有了抑酶剂的抗生素，不再担心细菌产生的酶的干扰破坏，可以专心至致地完成它的抗菌任务。这也是复合抗生素对抗产酶的耐药菌株，最有效的武器！